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【摘要】：建立快速、灵敏的LC-MS/MS法定量测定人血浆和尿液中西格列汀浓度,并用于首次在中国人群中评价单次和多次给药后西格列汀片药代动力学特征的探讨。血浆样品经液液萃取、尿液样品经直接稀释后,以甲醇-水(85∶15)作为流动相,采用ESI离子源MRM质谱扫描模式对血浆和尿液中的西格列汀浓度进行定量检测。探讨结果表明,西格列汀血浆和尿液浓度测定措施的线性范围分别为0.5~1 000 ng·m L-1和0.2~100μg·m L-1、日内/日间准确度分别为98.98%~103.69%和97.63%~102.29%。日内/日间精密度5.51%和4.26%。西格列汀母液在-30℃条件下可稳定放置55天;经过预处理的血浆和尿液样品在自动进样器中(15℃)可稳定放置24 h;血浆和尿液样品中的西格列汀在室温放置24 h、反复冻融3次(-30℃至室温)以及-30℃条件下冻存40天的情况下,能够保持良好的稳定性。西格列汀的血浆提取回收率为71.1%,无明显基质效应。本措施专属性强、灵敏度高、快速,满足生物略论的法规要求,可用于西格列汀的药代动力学探讨。
【作者单位】：
中国医学科学院&北京协和医学院北京协和医院临床药理探讨中心&转化医学中心; 西格列汀(sitagliptin)是口服的强效二肽基肽酶IV(DPP-IV)选择性抑制剂,用于治疗2型糖尿病。该药在许多国家和地区均已批准上市,如美国、欧盟和一些亚洲国家。目前,已有文献[1-3]评价了西格列汀在高加索人和日本人中单次和多次给药后的药代动力学特征,但在我国尚未见相关报道 ，西班牙语论文，西语论文范文 |
