9β--D-阿拉伯呋喃糖-2氟-腺苷单磷酸酯具有抗肿瘤活性,可用于慢性淋巴细胞白血病的治疗。1991年首先由Schering企业开发上市[1],在治疗慢性淋巴细胞性白血病的同类药品中它的药效最好。合成9β--D阿-拉伯呋喃糖-2氟-腺苷单磷酸酯的前体是9β--D-阿拉伯呋喃糖-2-氟腺苷,它是合成前者的关键。文献报道的合成措施大致可归纳为:(1)以2,6二-氨基嘌呤为原料经6步反应得到9-β-D-阿拉伯呋喃糖-2-氟腺苷,总收率17.5%,其中2,6二-乙酰基嘌呤与2,3,5三--O-苄基-D-阿拉伯呋喃糖基氯化物反应时间长达5 d[2];(2)以鸟苷为起始原料经9步反应得到9-β-D-阿拉伯呋喃糖-2-氟腺苷,总收率15.2%[3]。9-β-D-阿拉伯呋喃糖-2-氟腺苷单磷酸酯在我国有很大的运用市场,进口数量较大。为了使它能在国内规模化、经济化生产,本文对文献[2]报道的合成路线进行了改进,改进后反应收率由文献报道的17.5%提高到23.5%。与此同时,反应周期也有所缩短。1实验部分1.1试剂和仪器质谱由HP-5989A质谱仪和FAB V arianMA......(论文页数是：4页) ，阿拉伯语论文，阿拉伯语论文网站 |
