9-β-D-阿拉伯呋喃糖-2-氟腺嘌呤的合成改进[阿拉伯语论文]

资料分类免费阿拉伯语论文 责任编辑:艾米尔更新时间:2017-06-12
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9βD阿拉伯呋喃糖2氟腺嘌呤又名氟达拉滨(Fludarabin),具有抗肿瘤活性,结构式见图1中式1,可用于慢性淋巴细胞白血病的治疗〔1〕;临床上以磷酸氟达拉滨(FludarabinePhosphate)为成药,结构式见图1中式2。磷酸氟达拉滨是由Schering企业于1991年开发上市的,目前在30多个国家使用,在治疗慢性淋巴细胞性白血病的同类药品中,它的药效是最好的。磷酸氟达拉滨在我国也有很大的运用市场,但国内公司尚没有生产,全部依赖进口。1合成措施9βD阿拉伯呋喃糖2氟腺嘌呤的合成措施主要有以下两种。图1氟达拉滨和磷酸氟达拉滨结构式1.1以2,4,5,6四氨基嘧啶为原料2,6二氨基嘌呤经乙酰化后与2,3,5三O苄基D阿拉伯呋喃糖基氯化物反应得2,6二乙酰氨基9(2,3,5三O苄基βD阿拉伯呋喃糖基)嘌呤,产物脱去氨基上的乙酰基后在氟硼酸四氢呋喃中经重氮化氟化得9(2,3,5三O苄基βD阿拉伯呋喃糖基)2氟腺嘌呤,再经三氯化硼影响,脱去苄基得9βD阿拉伯呋喃糖2氟腺嘌呤〔2~3〕。1.2以鸟苷为起始原料鸟苷经乙酰化得2,3,5三O乙酰基鸟苷,然后经氯化......(论文页数是:3页)      

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